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reserpine
ajmaline rhynchophylline 印度蛇木 
/ キョクチクトウ科
 1952年に単離される。降圧・鎮静作用を持つ。

 アドレナリン作動性神経内のノルエピネフリン(NE)を枯渇させて、交感神経系の機能を抑制するメジャートランキライザー(神経遮断薬)である。

 レセルピンの投与によって、交感神経終末のアミン貯蔵顆粒の取り込み機構が阻害され、NEの前駆物質ドーパミンが顆粒内に入ってNEに変換されない。貯蔵顆粒内に存在していたNEは、交感神経興奮によって放出され、顆粒外に漏出してモノアミンオキシダーゼによって分解され、やがて神経終末内のNEは消失する。

 交感神経繊維の興奮を心臓や支配血管などに伝達することができなくなり、鎮静作用を示すとともに、心拍出量の低下、末梢抵抗の減少によって血圧が低下する。

 現在では精神病治療薬としては使用されなくなってきている。(フェノチアジン系化合物の台頭による)


compound

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