[PR]今日のニュースは
「Infoseek モバイル」

南米の原住民が用いる矢毒;クラーレ(『毒』の意)

3種(つぼ、ポット;小型の壷、瓢箪)に分類される。

消化器からの吸収が遅く、肝臓で分解される。これは、食用の獲物に対し、矢毒として用いることができることを示す。医療用としては注射剤を使用する。

全身骨格筋の抑制作用は目・耳・足指(短筋)→四肢の筋→頚筋→呼吸筋の順に麻痺していく。窒息死する。
ひょうたんクラーレ(calabash curare)の主たる毒成分。

1937年に単離、1964年に全合成される。


Strychnos toxifera / マチン科
瓢箪クラーレ(calabash curare)は、使用する容器に因む。矢毒はS.toxifera及び同属植物から調製される。頭文字(C)はcalabashに由来する。

ストリキニーネ類似の基本骨格が2分子結合した化学構造である。

d-ツボクラリンの約250倍の筋弛緩作用があるとされる。持続時間が長く、弛緩調節が難しい。また、溶液が不安定である。


Strychnos toxifera / マチン科

d-tubocurarine(d-Tc)
bis-coclaurine型アルカロイド。

竹筒(つぼ)クラーレ(つつらふじ科Chondodendron tomentosumC.platyphyllumなどの樹皮の抽出物)の有毒成分。1935年に塩酸塩として単離される。1970年にX線結晶解析から三級、四級塩基を持つ構造が提唱される。

アセチルコリン(運動神経終末から放出される)と骨格筋接合部で競合的拮抗を示し、興奮伝達の遮断→筋肉の弛緩をおこす。外科手術、ストリキニーネ中毒での痙攣の制御、全身麻酔時での筋弛緩薬、痙攣性疾患(破傷風、狂犬病)などにもちいる。

化学構造の応用で、合成筋弛緩薬(デカメトニウム、スキサメトニウム)や血圧降下薬(ヘキサメトニウム)が開発されている。



compound

source